Omeprazol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Protonenpumpenhemmer, der zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren sowie bei Refluxösophagitis eingesetzt wird.
Klinische Angaben
Die Verabreichung von Omeprazol erfolgt in der Tablette oder Kapsel, seltener auch per Infusionslösung.
Anwendungsgebiete (Indikationen)
- Behandlung des Zwölffingerdarmgeschwürs (Ulcus duodeni)
- Behandlung des Magengeschwürs (Ulcus ventriculi)
- Behandlung der durch Rückfluss von Magensaft verursachten Entzündung der Speiseröhre (Refluxösophagitis)
- Behandlung von Symptomen, die durch den Rückfluss von Magensäure in die Speiseröhre verursacht werden (Refluxkrankheit, Sodbrennen)
- Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms
- Verhinderung des Wiederauftretens einer Speiseröhrenentzündung oder von Geschwüren des Magens und Zwölffingerdarms, die durch die Einnahme von bestimmten Schmerz- bzw. Rheumamitteln (so genannten nicht-steroidalen Antiphlogistika) bedingt sind
- Kombinationstherapie von Helicobacter pylori-Infektionen
Art der Anwendung
Die Behandlung akuter Formen der im Abschnitt Anwendungsgebiete genannten Erkrankungen (Zwölffingerdarmgeschwür, Magengeschwür, Refluxkrankheit und dadurch verursachte Speiseröhrenentzündung) erfolgt mit magensaftfesten Omeprazol-Tabletten oder Kapseln; wenn erforderlich, ist auch die Infusion möglich.
Zur Beseitigung des Helicobacter pylori wird Omeprazol ausschließlich mit Antibiotika wie Clarithromycin und Amoxicillin bzw. Metronidazol kombiniert (so genannte Eradikationstherapie).
In der Eradikationstherapie und in der Langzeitbehandlung kommen nur perorale Arzneiformen zur Anwendung.
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
Überempfindlichkeit gegenüber Wirkstoff oder Hilfsstoff. Kombination mit Atazanavir. Kombination mit Clarithromycin und gleichzeitig Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Carbamazepin. Lt. aktuellen Empfehlungen möglichst keine Gabe in Kombination mit Clopidogrel (Ausweichen auf H2-Rezeptor-Antagonist).
Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Omeprazol gilt in der Schwangerschaft als Mittel der zweiten Wahl, wenn Antazida oder Ranitidin beziehungsweise Cimetidin nicht mehr ausreichen. Während der Schwangerschaft und der Stillzeit sollte das Medikament möglichst nicht angewendet werden, es sei denn, der Arzt hält dies für unbedingt erforderlich.
Pharmakologische Eigenschaften
Omeprazol ist ein Prodrug und wird an seinem Wirkungsort, den säureproduzierenden Belegzellen des Magens, in den eigentlich aktiven Metaboliten (ein Sulfenamid) umgewandelt, der die Protonen-Kalium-ATPase (die „Protonenpumpe“) in diesen Zellen irreversibel hemmt. Diese Hemmung wird durch eine Adduktbildung ausgelöst, da der Metabolit unter Ausbildung einer Disulfidbrücke an das Protein addiert. Dadurch kommt es zu einer Verminderung der Säureproduktion im Magen und der pH-Wert des Magensafts steigt an.
Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)
Omeprazol ist säureempfindlich und wird daher in einer magensaftresistenten Darreichungsform verabreicht. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1–3 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 40 Minuten. Es wird zu 80 % nach Verstoffwechselung in der Leber mit dem Urin ausgeschieden.
Die Bioverfügbarkeit liegt bei 35 % und steigt bei wiederholter Gabe auf 60 %.