El omeprazol se utiliza en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger-Ellison. Fue inicialmente comercializado por AstraZeneca como la sal de magnesio, magnesio de omeprazol, con el nombre comercial de Losec y Prilosec.
Uso clínico
El omeprazol con receta se usa para tratar el reflujo gastroesofágico, una afección en la que el flujo retrógrado del contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una posible lesión del esófago. El omeprazol permite que la mucosa esofágica cicatrice y previene más lesiones de la misma. También se utiliza para tratar las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras (lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias (Helicobacter pylori). Sin receta se utiliza para tratar la acidez estomacal frecuente (la que ocurre dos o más veces a la semana).
Uso en la eliminación de Helicobacter pylori
El omeprazol se utiliza en la triple terapia, combinado con los antibióticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en pacientes hipersensibles a la penicilina) para la eliminación de Helicobacter pylori. En el mundo, las infecciones por H. pylori son la principal causa de úlceras, tanto gástricas como duodenales.
Propiedades
Se absorbe rápidamente en el intestino delgado, aunque dicha absorción presenta alguna variabilidad. Su volumen de distribución es bajo: 0,3 L/kg. La biodisponibilidad (dependiendo de la dosis administrada y del pH gástrico), varía entre un 30 y un 70%. Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excreta principalmente por vía renal, llegando a un 80% en 6 horas. El resto se excreta por vía fecal. La dosis letal (LD) en ratones y ratas es de 1500 mg/kg. Su actividad antisecretora se prolonga hasta 72 horas, y la secreción de ClH va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 días después de haber suspendido la administración.
Mecanismo
A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable y carente de actividad inhibitoria. Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductos secretorios. El omeprazol “protonado” se convierte en un ácido sulfénico y una sulfenamida.
La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa (bomba de protones), inhibiéndola por completo y de manera irreversible. De esta manera no pueden secretarse protones (H+) y se reduce la acidez.
Efectos secundarios
Algunos de los efectos secundarios más comunes del omeprazol (los registrados en más del 1% de quienes lo toman) son dolor de cabeza (cefalea), diarrea, dolor de estómago, náuseas, mareos, dificultad para despertar y pérdida de sueño, aunque en pruebas médicas la incidencia de estos efectos con el omeprazol fue, en su mayor parte, comparable con la del placebo.
Los inhibidores de la bomba de protones pueden asociarse a un mayor riesgo de diarrea y de fracturas de cadera. A los pacientes en cuidados intensivos se les administra como medida preventiva contra la úlcera, pero este uso también está asociado a un aumento del 30% en la aparición de neumonías.
Otros efectos secundarios pueden incluir la interferencia con la regeneración de los huesos y la reducción en la asimilación de la vitamina B12.
El omeprazol puede retrasar la eliminación de los fármacos que se metabolizan por oxidación hepática por el citocromo P-450, como el diazepam, la fenitoína o la warfarina. La disminución de la acidez intragástrica por el omeprazol también puede interferir con la absorción de los ésteres de la ampicilina, las sales de hierro, el ketoconazol y, posiblemente, el itraconazol, y se debe tener precaución al usar conjuntamente con la ciclosporina. Algunos pacientes tratados con este medicamento han presentado alteraciones de la secreción pancreática (pancreatitis), por lo que debe evitarse su uso sin prescripción médica.
Contraindicaciones
El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan presentado con anterioridad reacciones de hipersensibilidad al medicamento. No se recomienda su uso durante períodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el síndrome de Zollinger-Ellison y bajo supervisión médica, ya que puede causar osteoporosis a largo plazo.
Véase también
- Gastritis
- Úlcera
- Helicobacter pylori