Apaurin (Diazepam) se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados.
El diazepam, como todos los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central, donde produce desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, en función de la dosis administrada. Está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el trastorno de ansiedad, incluso los asociados con trastornos psiquiátricos y psicosomáticos. Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombro rígido.
Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.
Se considera que su mecanismo de acción consiste en potenciar o facilitar la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador químico de la inhibición tanto en el nivel del botón presináptico como postsináptico, en todas las regiones del sistema nervioso central.
Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración provoca un estado de problemas digestivos que puede producir diarrea plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta, ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales. El inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral; por vía intramuscular, tarda unos 20 minutos, y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.
El diazepam está indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía intravenosa se usa en sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica también para el tratamiento del vértigo, ataques de pánico, insomnio, disnea, y el síndrome paraneoplásico del hombro rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con eclampsia.
La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se ha descrito un síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. Durante el embarazo, la investigación científica disponible desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe evitarse durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna. Es recomendable que el diazepam (así como cualquier otra benzodiazepina) sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Algunos posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.
Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido. Se han conocido casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones. También puede causar muy raramente un shock anafiláctico. En caso de existir estos síntomas acuda inmediatamente a su hospital más cercano.
Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con diazepam. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam.
No debe usarse en caso de:
Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas. Las benzodiazepinas no deberán utilizarse solas para tratar la depresión o ansiedad asociada con depresión, ya que podría sobrevenir un suicidio en dichos pacientes.
El diazepam, al igual que los agentes benzodiazepínicos en general, está parcialmente contraindicado en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este grupo de pacientes, exacerbando los síntomas de hiperactividad e impulsividad, además del potencial efecto negativo sobre la atención, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoterapéuticas deben evaluarse en cada caso particular.
Conserve Apaurin (Diazepam) 10mg la temperatura de cuarto entre 68-77 grados F (20-25 grados C) de alcance de luz y humedad. No conserve la medecina en el cuarto de baño. Guarde todas las medicinas lejos del alcance de niños y animales domésticos.
